黄连为毛茛科植物黄连CoptischinensisFranch，三角叶黄连CoptisdeltoideaC.Y.ChengetHsiao或云连CoptisteetaWall的干燥根茎。中医认为黄连味苦、性寒，入心、肝、胃、大肠，可清热燥湿，泻火解毒，享有“中药抗生素”的美称，多年来临床上主要应用与细菌性痢疾和其他胃肠道细菌性感染及功能紊乱的治疗。现代药理实验研究表明，黄连具有广泛的生理活性。本文就近年来黄连的药理活性及应用研究进展情况综述如下。
1抗病原微生物作用
研究表明，黄连具有阻碍细菌DNA的合成、抑制关键RNA转录中限速酶活性及影响蛋白质表达等多靶点的抑菌机制。富含生物碱等广谱抗菌成分，对大肠埃氏菌、痢疾志河氏菌、铜绿假单胞菌等多种革兰氏阳性、阴性菌有较强抑菌用。刘如玉[1]等通过体外观察黄连、黄芩、黄柏等8种中药对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、副溶血性弧菌等临床常见致病菌的抗菌活性，发现黄连的抗菌效果最好。章氏等[2]研究用黄连保留灌肠治疗顽固性菌痢，其疗效明显优于口服抗生素治疗。另据报道，将黄连素与氟喹诺酮类药物联用，用于治疗志贺氏菌感染引起的肠道感染，其疗效明显增强[3]。鸡白痢沙门氏菌是一种兽医临床常见的病原菌，由于长期的依靠药物控制导致其有非常强的耐药性，刘雁军等通过药敏试验发现鸡白痢沙门氏菌对阿莫西林、卡拉霉素、诺氟沙星、环丙沙星等西药不敏感，而加入黄连后鸡白痢沙门氏菌对部分药物耐药作用得到了消除[4]。杨富业等通过用复方黄连煎剂防治鸡大肠杆菌病，发现其治愈率达90%，且提高了产蛋率和产蛋重量[5]。
2抗炎与免疫调节作用
今年来，随着对黄连素的深入研究，初步明确了其具有较强的抗炎作用。吕燕宁[6]等研究结果发现灌服黄连素1.5mg/ml对二硝基氟苯所致的小鼠DTH有抑制作用，其机制可能是抑制了IFN-7、IL-1、TNF-α、IL-2等因子的产生和分泌，从而抑制免疫反应，减轻炎症损伤。舒德忠[7]等研究发现黄连素能明显减轻小鼠溃疡性结肠炎症状，且呈剂量依赖性减轻小鼠溃疡性结肠炎症状，阻遏结肠黏膜病理改变，表明其对实验性溃疡性结肠炎有显著防治作用。郝钰等[8]发现小檗碱不但能抑制IL-1、TNF激活的内皮细胞与PMN的粘附，还能抑制TNF激活的PMN与血管内皮细胞的粘附，机理是通过抑制炎症反应时PMN与内皮细胞的粘附而抑制炎症反应。另外，黄连及其复方还对乳房炎、慢性胃炎等炎症有良好的疗效。
3抗肿瘤作用
近年来研究发现黄连中生物碱在体外对多种肿瘤细胞生长有抑制作用，文献报道黄连素可抑制多种肿瘤细胞如前列腺癌细胞LNCAP、人白血病HL-60细胞、人肝癌Bel-7402细胞、胃癌和结肠癌细胞等的增殖。Jantova等[9]研究了小檗碱对肿瘤细胞HeLa和淋巴性白血病L1210细胞的影响作用，发现黄连素能剂量依赖性的降低S期细胞的数量，增加G(2)/M期细胞数量，其机理是使肿瘤细胞DNA合成受到抑制从而发挥抗肿瘤作用。Anis等[10]发现小檗碱能显著抑制化学致癌剂甲基胆蒽及N-亚硝基二甲胺(NDEA)的致癌作用，认为小檗碱对于化学致癌剂的致癌作用起一定的保护作用。同时小檗碱在体外实验中还表现出对多种肿瘤细胞如胃癌MGC-803细胞，人早幼粒白血病HL260细胞等具有显著的凋亡作用。
4抗高血压作用
研究表明，黄连降压作用归因以下几种因素:1)通过激动血管内皮的M受体，释放内皮舒张因子，产生血管内皮依赖性舒张反应;2)通过作用于血管内皮和平滑肌细胞两种途径而产生血管松驰作用;3)阻断血管平滑肌的α受体；能与胆碱酯酶的活性中心g-阴离子结合，抑制乙酰胆碱酯酶活性，增强Ach的作用。张明发等[11]研究发现0.1～20mg/kg黄连素静脉注射能对麻醉犬、猫、兔、大鼠、蛙及清醒大鼠产生明显降压作用，且随剂量增加，降压幅度和时间也增加，反复给药无快速耐受性。Kang等[12]也报道鼠静脉注射小檗碱可降低动脉血压，并呈现出剂量依赖性，血管紧缩素转化酶活性随着小檗碱量的增大而受到不同程度的抑制，起到降低血压的作用。
5其他作用
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本文全文刊于本杂志2010年第6期
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